Boletim Eletrônico Nº 959 .: Notícias :.

Pesquisadores do Instituto Nacional de Ci�ncia e Tecnologia de F�rmacos e Medicamentos - INCT-INOFAR - descobrem nova rota sint�tica para a atorvastatina (L�pitor^R - Pfizer), medicamento mais vendido no mundo que acaba de expirar patente no Brasil

          A patente da mol�cula do L�pitor^R (atorvastatina da Pfizer) � medicamento mais vendido no mundo para reduzir os n�veis de colesterol, inibindo a enzima hidr�xi-metil-glutaril Co-A redutase � vence, oficialmente, em dezembro, do corrente; entretanto, h� outras prote��es que ainda pesam sobre o produto. Ao todo, h� 120 patentes relacionadas ao L�pitor^R.
          Pesquisadores da Universidade Estadual de Campinas (Unicamp), filiados ao Instituto Nacional de Ci�ncia e Tecnologia de F�rmacos e Medicamentos (INCT-INOFAR), desenvolveram uma nova rota de s�ntese, completamente in�dita, para a atorvastatina, princ�pio ativo do L�pitor^R.
          �Usamos a inova��o incremental para propor uma rota de s�ntese nova, mais eficiente, em que o f�rmaco possa ser preparado em maior quantidade, da forma mais r�pida, pr�tica e barata� � explica o professor Luiz Carlos Dias, do Instituto de Qu�mica da Unicamp.
          Para o especialista, a descoberta tem um impacto mercadol�gico importante, visto que a atorvastatina � um medicamento de uso cont�nuo de comprovado interesse terap�utico, amplamente utilizada pelo Sistema �nico de Sa�de (SUS). Estima-se que, s� em 2009, as vendas do L�pitor^R no Brasil geraram uma receita de 400 milh�es de reais para Pfizer.
          Com a nova rota de s�ntese da atorvastatina conclu�da, o objetivo do INCT-INOFAR � construir uma via para transferir a tecnologia para uma ind�stria farmac�utica nacional, a fim de que a vers�o do gen�rico possa ser efetivamente produzida.

Relev�ncia da pesquisa

          Realizar ou reproduzir informa��es contidas na literatura de patentes n�o � t�o f�cil quanto deveria. Uma das principais dificuldades para se produzir um f�rmaco gen�rico consiste no fato de que muitas ind�strias antecipam-se � queda de uma patente, registrando poss�veis rotas sint�ticas �melhoradas� do medicamento refer�ncia. Os gen�ricos entraram no mercado brasileiro, h� 10 anos; entretanto, s�o poucos os f�rmacos desta categoria que s�o produzidos com tecnologia nacional.
          Desde outubro de 2009 - quando a atorvastatina foi identificada pelo INCT-INOFAR como oportunidade efetiva para a produ��o nacional de medicamentos gen�ricos - os pesquisadores do Laborat�rio de S�ntese Org�nica da Unicamp debru�aram-se sobre o desafio de desenvolver um processo in�dito para chegar ao princ�pio ativo do L�pitor^R.
          �Reinvestigando rea��o por rea��o descrita na patente original, conseguimos concluir a s�ntese da atorvastatina por uma nova rota que envolve melhorias em patentes anteriores, passando por intermedi�rios in�ditos� - descreve Dias. Para atingir esse processo in�dito, o pesquisador ressalta a colabora��o do p�s-doutor Adriano Siqueira Vieira, que pode dedicar-se integralmente a pesquisa devido ao apoio do Laborat�rio Crist�lia, empresa parceira do INCT-INOFAR

Sobre o INCT-INOFAR

          Articulando em rede as compet�ncias cient�ficas nacionais em prol da descoberta de novos compostos candidatos a futuros medicamentos, o INCT-INOFAR desenvolve projetos de pesquisa em inova��o farmac�utica (radical) e em f�rmacos gen�ricos (incremental), estando presente em diversas Universidades e Institutos de Ci�ncia e Tecnologia (ICT�s), ao longo do territ�rio brasileiro.
          Criado em 2009, no �mbito do Programa dos INCT�s do Minist�rio da Ci�ncia Tecnologia (MCT) administrado pelo CNPq, com apoio do Minist�rio da Sa�de, MCT e da Faperj, o Instituto Nacional de Ci�ncia e Tecnologia de F�rmacos e Medicamentos (INCT-INOFAR) depara-se com o importante desafio de promover a transfer�ncia da tecnologia desenvolvida, com a agilidade necess�ria, �(s) empresa(s) que possa(m) viabilizar sua utiliza��o e beneficiar nossa sociedade.

Fonte: INCT-INOFAR: http://www.inct-inofar.ccs.ufrj.br (dados da Assessoria de Comunica��o Social do CNPq)